[Pyr1]-Apelin-13

别名: 丙酮酸1-Apelin-13(人,牛);人牛吡啶Apelin-13

目录号: V31595 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

[Pyr1]-Apelin-13 是一种有效且特异性的内源性 apelin 受体激动剂（激活剂）。

[Pyr1]-Apelin-13 CAS号: 217082-60-5
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

[Pyr1]-Apelin-13 是一种有效且特异性的内源性 apelin 受体激动剂（激活剂）。

生物活性&实验参考方法

靶点	[Pyr1]-Apelin-13 targets apelin receptor (APJ) [1,2]
体外研究 (In Vitro)	[Pyr1]-apelin-13 包含在 lipoPEG 颗粒 (lipoPEG-PA13) 内，允许在生理环境下延长和连续释放药物 [1]。 [Pyr1]-Apelin-13（10 nM–100 nM）改善缺氧复氧（H/R）损伤的新生大鼠心室肌细胞（NRVMs）活力：50 nM剂量使细胞活力提高42%，凋亡率（Annexin V+/PI+）较H/R组降低38% [1] [Pyr1]-Apelin-13（10 nM–50 nM）激活NRVMs中的PI3K-AKT信号通路：50 nM剂量使p-AKT（Ser473）水平升高2.6倍，同时上调Bcl-2、下调Bax蛋白表达 [1] 在原代大鼠脊髓神经元中，[Pyr1]-Apelin-13（1 nM–10 nM）抑制LPS诱导的促炎细胞因子产生：10 nM剂量处理24小时后，TNFα mRNA降低55%，IL-1β mRNA降低61% [2]
体内研究 (In Vivo)	在压力过载诱发的心力衰竭模型中，[Pyr1]-apelin-13 纳米载体显示出 [Pyr1]-apelin-13 在避免心功能障碍方面具有长期、可持续的作用 [1]。 [Pyr1]apelin-13 (1.5 μg) 可降低 caspase-3 水平、空腔大小和疼痛感，同时增加运动活动。 [Pyr1]apelin-13 (1.5 μg) 大大延长了热爪子的孵育时间。在 SCI 后第二周，与 SCI 动物相比，用 5 μg [Pyr1]apelin-13 基因治疗的大鼠的缩爪阈值显着降低 [2]。在横主动脉缩窄（TAC）诱导的压力超负荷心脏功能障碍C57BL/6小鼠中，尾静脉注射纳米脂质体包裹的[Pyr1]-Apelin-13（0.1 mg/kg，隔日一次）4周，改善心脏功能：左心室射血分数（LVEF）从41%（溶媒组）升至63%，左心室短轴缩短率（LVFS）从18%升至32%，心肌纤维化面积减少48% [1] 纳米脂质体包裹的[Pyr1]-Apelin-13（0.1 mg/kg，静脉注射，隔日一次）在TAC小鼠中降低心肌氧化应激：超氧化物歧化酶（SOD）活性提高52%，丙二醛（MDA）水平较溶媒组降低45% [1] 在脊髓压迫损伤（CSCI）诱导的神经病理性疼痛大鼠中，腹腔注射[Pyr1]-Apelin-13（10 μg/kg，每日一次）21天，减轻机械痛觉过敏和热痛觉过敏：机械退缩阈值（MWT）从3.2 g升至8.5 g，热退缩潜伏期（TWL）从8.3 s升至15.7 s [2] [Pyr1]-Apelin-13（10 μg/kg，腹腔注射，每日一次）在CSCI大鼠中减轻脊髓炎症：脊髓TNFα和IL-6蛋白水平分别降低58%和64%，小胶质细胞激活（Iba1+细胞）减少53% [2]
细胞实验	缺氧复氧（H/R）心肌细胞实验：新生大鼠心室肌细胞（NRVMs）以5 × 10³个细胞/孔接种于96孔板，培养48小时后，用[Pyr1]-Apelin-13（10 nM–100 nM）预处理1小时，随后缺氧（95% N₂/5% CO₂）6小时、复氧（95%空气/5% CO₂）12小时。CCK-8法检测细胞活力，Annexin V-FITC/PI染色检测凋亡 [1] PI3K-AKT信号通路实验：NRVMs以2 × 10⁵个细胞/孔接种于6孔板，用[Pyr1]-Apelin-13（10 nM–50 nM）处理1小时后，进行H/R损伤。制备细胞裂解液，Western blot检测p-AKT（Ser473）、AKT、Bcl-2和Bax蛋白表达 [1] 神经元炎症实验：原代大鼠脊髓神经元以1 × 10⁵个细胞/孔接种于6孔板，用[Pyr1]-Apelin-13（1 nM–10 nM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。提取总RNA，qPCR检测TNFα和IL-1β mRNA表达 [2]
动物实验	TAC诱导心脏功能障碍小鼠模型：8周龄C57BL/6小鼠接受横向主动脉缩窄术（TAC）以诱导压力负荷过重。术后一周，将小鼠随机分为载体组和脂质体包裹的[Pyr1]-Apelin-13组（0.1 mg/kg，静脉注射，隔日一次，n=10/组）。[Pyr1]-Apelin-13被包裹在纳米脂质体（由磷脂酰胆碱和胆固醇组成）中，并通过尾静脉给药。治疗4周后，进行超声心动图检查以评估心脏功能；处死小鼠以收集心肌组织，用于纤维化（Masson染色）和氧化应激（SOD、MDA）分析[1] CSCI诱导的神经性疼痛大鼠模型：成年Sprague-Dawley大鼠接受T10节段脊髓压迫损伤（CSCI）手术。术后1天，将大鼠随机分为载体组和[Pyr1]-Apelin-13组（10 μg/kg，腹腔注射，每日一次，n=8/组）。[Pyr1]-Apelin-13溶于生理盐水，腹腔注射给药，持续21天。每周测量机械缩足阈值（MWT）和热缩足潜伏期（TWL）；处死大鼠，收集脊髓组织，用于细胞因子（TNFα、IL-6）检测和小胶质细胞活化（Iba1免疫组织化学）分析[2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在接受脂质体包裹的[Pyr1]-Apelin-13]（0.1 mg/kg，静脉注射，隔日一次）治疗4周的TAC小鼠中，未观察到体重、血液学参数（白细胞、红细胞、血小板）或生化参数（ALT、AST、BUN、肌酐）的显著变化。肝脏、肾脏和肺的组织病理学检查未发现药物相关病变[1]。在接受[Pyr1]-Apelin-13]（10 μg/kg，腹腔注射，每日一次）治疗21天的CSCI大鼠中，未检测到明显的毒性症状（例如，行为异常、体重减轻、器官功能障碍）[2]。
参考文献	[1]. [Pyr1]-Apelin-13 delivery via nano-liposomal encapsulation attenuates pressure overload-induced cardiac dysfunction. Biomaterials. 2015 Jan;37:289-98. [2]. Chronic administration of [Pyr1] apelin-13 attenuates neuropathic pain after compression spinal cord injury in rats. Neuropeptides. 2017 Feb;61:15-22.
其他信息	P-Glu-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe 是一种由 13 个氨基酸残基组成的多肽，这些残基依次为 p-Glu、Arg、Pro、Arg、Leu、Ser、His、Lys、Gly、Pro、Met、Pro 和 Phe。它具有抑制细胞凋亡、神经保护和作为人体代谢产物的作用。它是[Pyr1]apelin-13(2+)的互变异构体。 [Pyr1]-Apelin-13是内源性肽apelin的修饰类似物，具有增强的稳定性和对APJ受体的亲和力[1,2]。其心脏保护机制涉及激活APJ受体介导的PI3K-AKT信号通路，减少心肌细胞凋亡，抑制氧化应激，并减轻心肌纤维化[1]。在神经性疼痛中，[Pyr1]-Apelin-13通过抑制脊髓炎症（减少促炎细胞因子）和抑制小胶质细胞活化发挥镇痛作用[2]。纳米脂质体包裹可提高[Pyr1]-Apelin-13的体内生物利用度和靶向性。该化合物在心脏功能障碍模型中增强了其治疗效果[1] 该化合物有望用于治疗压力超负荷引起的心力衰竭和脊髓损伤相关的神经性疼痛[1,2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C69H108N22O16S
分子量	1533.7986
精确质量	1532.803
CAS号	217082-60-5
PubChem CID	25085173
外观&性状	White to off-white solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.696
LogP	-3.42
tPSA	613.26
氢键供体(HBD)数目	18
氢键受体(HBA)数目	21
可旋转键数目(RBC)	44
重原子数目	108
分子复杂度/Complexity	3160
定义原子立体中心数目	12
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CC1=CN=CN1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N2CCC[C@H]2C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N3CCC[C@H]3C(=O)N[C@@H](CC4=CC=CC=C4)C(=O)O)NC(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]5CCCN5C(=O)[C@H](CCCN=C(N)N)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6
InChi Key	GGMAXEWLXWJGSF-PEWBXTNBSA-N
InChi Code	InChI=1S/C69H108N22O16S/c1-39(2)32-47(85-57(96)43(17-9-26-76-68(71)72)82-63(102)52-20-12-29-90(52)65(104)45(18-10-27-77-69(73)74)83-58(97)44-22-23-54(93)80-44)59(98)88-50(37-92)61(100)86-48(34-41-35-75-38-79-41)60(99)81-42(16-7-8-25-70)56(95)78-36-55(94)89-28-11-19-51(89)62(101)84-46(24-31-108-3)66(105)91-30-13-21-53(91)64(103)87-49(67(106)107)33-40-14-5-4-6-15-40/h4-6,14-15,35,38-39,42-53,92H,7-13,16-34,36-37,70H2,1-3H3,(H,75,79)(H,78,95)(H,80,93)(H,81,99)(H,82,102)(H,83,97)(H,84,101)(H,85,96)(H,86,100)(H,87,103)(H,88,98)(H,106,107)(H4,71,72,76)(H4,73,74,77)/t42-,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50-,51-,52-,53-/m0/s1
化学名	(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-[2-[[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-1-[(2S)-5-(diaminomethylideneamino)-2-[[(2S)-5-oxopyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]pentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]hexanoyl]amino]acetyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-phenylpropanoic acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~100 mg/mL (~65.20 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (65.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~100 mg/mL (~65.20 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (65.20 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.6520 mL	3.2599 mL	6.5198 mL
	5 mM	0.1304 mL	0.6520 mL	1.3040 mL
	10 mM	0.0652 mL	0.3260 mL	0.6520 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。